盐酸雷莫司琼注射液

编辑:运用网互动百科 时间:2019-11-20 10:16:28
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盐酸雷莫司琼注射液,适应症为预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
药品名称
盐酸雷莫司琼注射液
药品类型
处方药
用途分类
抗肿瘤辅助用药

盐酸雷莫司琼注射液成份

本品主要成份及其化学名称为:盐酸雷莫司琼
(—)-(R)-5-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-bcnzimidazolc monohydrochloridc
化学结构式:

分子式:C17H17N3O·HCl 分子量:315.80
辅 料:氯化钠,乳酸,盐酸,氢氧化钾,注射用水。

盐酸雷莫司琼注射液性状

本品为无色澄明液体。

盐酸雷莫司琼注射液适应症

预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

盐酸雷莫司琼注射液规格

2ml:0.3mg。

盐酸雷莫司琼注射液用法用量

通常,成人静脉注射给药0.3mg,1日1次,另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不可超过0.6mg。

盐酸雷莫司琼注射液不良反应

在上市前进行临床试验时的352例中有18例(5.1%)及在上市后使用结果调查及上市后临床试验时的3299例中有236例(7.2%)出现了包括临床检查值异常在内的不良反应。以下的不良反应包括上述实验、调查或者自发报告等。
(1)严重不良反应:休克、过敏样症状(发生率不明确):有时出现休克、过敏样症状(情绪不振、胸内苦闷感、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低等),所以要密切观察,发现异常时应停止给药,采取适当措施。
(2)严重不良反应(类似药物):癫痫样发作:在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其他不良反应:

盐酸雷莫司琼注射液禁忌

对本药成份有过敏史者禁用。

盐酸雷莫司琼注射液注意事项

1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15~30分钟静脉注射给药。
2.开安瓿时:本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

盐酸雷莫司琼注射液孕妇及哺乳期妇女用药

1.对妊娠过程中用药的安个性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女,只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。
2.大鼠的动物实验表明,本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

盐酸雷莫司琼注射液儿童用药

尚不明确。

盐酸雷莫司琼注射液老年用药

通常老年患者生理机能低下,应密切观察患者状态,慎重给药。出现不良反应时,及时处理。

盐酸雷莫司琼注射液药物相互作用

本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应,所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。

盐酸雷莫司琼注射液药物过量

尚不明确。

盐酸雷莫司琼注射液药理毒理

[药理作用]
1.5-HT3受体拮抗作用:在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2.抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用:对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶,在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本药,显示了抑制作用。

[作用机制]
顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。

[毒理研究]
1.急性毒性:对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是,雄性小鼠90~108mg/kg,雌性小鼠108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
2.亚急性毒性:对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/day)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)。但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg。对狗的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响。
3.生殖毒性和致癌性:对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生。

盐酸雷莫司琼注射液药代动力学

1.血药浓度
健康成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。

2.代谢

3.排泄
给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16~22%。尿中除原形药物外,作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其鳌合物。给健康成人连续用药时,体内药物动态没有变化,未见蓄积性。

盐酸雷莫司琼注射液贮藏

遮光、室温(10℃~30℃)保存。

盐酸雷莫司琼注射液包装

棕色安瓿装,1支/盒。

盐酸雷莫司琼注射液有效期

36个月。

盐酸雷莫司琼注射液执行标准

JXl9990354
参考资料
词条标签:
西药